Non Salicylate Group

Non Salicylate Group

Picture from : drugs.com/pro/co-gesic.html
ภาพแสดงโครงสร้างของ
Acetaminophen, 4’-hydroxyacetanilide, a slightly bitter, white, odorless, crystalline powder,
is a non-opiate, non-salicylate analgesic and antipyretic. 

NSAIDs 

Non-steroidal anti-inflammatory drug : NSAIDs

(ยาลดการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์)

กลไกการออกฤทธิ์

  ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้าง prostaglandins และรบกวน phagocytosis ของเม็ดเลือดขาว จึงลดการอักเสบได้ผลดี

ยาที่นิยมใช้ เช่น Indomethacin, Ibuprofen, Naproxen, Piroxicam, Sulindac, Diclofenacเป็นต้น

 การให้ยา NSAIDs มีวัตถุประสงค์เพื่อที่จะรักษาให้ข้อหายอักเสบเท่านั้น จึงมักจะให้ไม่เกิน 5-7วัน เพราะถ้าให้เป็นเวลานานจะเสี่ยงต่ออาการไม่พึงประสงค์ของระบบทางเดินอาหารได้

ข้อบ่งใช้ ลดไข้ ระงับปวด ลดอาการอักเสบ มีฤทธิ์ใกล้เคียงกับแอสไพริน

อาการไม่พึงประสงค์

1.      ระบบทางเดินอาหาร จะระคายเคืองระบบทางเดินอาหาร โดยเฉพาะที่กระเพาะอาหาร ยาที่พบว่าระคายเคืองกระเพาะอาหารมาก ได้แก่

Mefenamic acid และ Piroxicam แต่ไม่มากเท่าแอสไพริน นอกจากนี้ mefenamic acid ยังอาจทำให้ท้องเสียได้อีกด้วย

Mefenamic acid drug

Piroxicam drug

Piroxicam drug

Piroxicam drug

2.      ระบบประสาทส่วนกลาง

อาจทำให้เกิดอาการปวดศรีษะ มึนงง หูอื้อ ง่วงซึม เป็นต้น ยาที่มีผลต่อระบบนี้ คือ Indomethacin

3.      ผลต่อไต 

ผลคล้ายแอสไพริน ยาที่พบผลนี้มาก คือ Fenoprofen

4.      ผลต่อระบบเลือด 

มีผลต่อระบบเลือดจากการที่ยับยั้งการสร้าง ThromboxaneA₂ ทำให้ยามีฤทธิ์ต้านการเกาะกลุ่มของเกร็ดเลือด (antiplatelet aggregation) 

แต่ผลดังกล่าวไม่มากเท่าแอสไพริน เพราะยาในกลุ่มนี้ยับยั้งเอนไซม์ cyclooxygenase 

แบบชั่วคราว (reversible) เมื่อหยุดใช้ยาเกร็ดเลือดก็สามารถกลับมาสร้าง Thromboxane A₂ ได้ตามปกติ

5.      อื่นๆ เช่น ผิวหนัง ตับ เป็นต้น

                ยาบางตัวในกลุ่ม NSAIDs ได้มีการทำในรูป prodrug เพื่อแก้ปัญหาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร เช่น ยา Sulindac, Fenbufen เป็นต้น

แม้จะสามารถลดอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยาที่มีในระบบทางเดินอาหารได้

 แต่ยาดังกล่าวก็สามารถผ่าน enterohepatic circulation และหลั่งออกมากับน้ำดีสู่ทางเดินอาหารอีกครั้งในรูปที่สามารถออกฤทธิ์ได้ (active form) ซึ่งยังมีผลระคายเคืองระบบทางเดินอาหาร 

การแก้ผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารของยา NSAIDsจะใช้ยากลุ่ม prostaglandin analog ควบคู่ไปด้วย แต่เนื่องจากราคาของ prostaglandin analog ค่อนข้างแพง บางครั้งอาจพิจารณาให้ NSAIDs ร่วมกับ PPI หรือ H₂-receptor antagonist แทน

NSAIDs ที่ออกฤทธิ์สั้น (t_1/2 = 1-8 ชั่วโมง) 

ใช้สำหรับระงับอาการปวดเฉียบพลันและใช้ไม่นาน

                

ได้แก่       Indomethacin, Ibuprofen, Ketoprofen,

Salicylate (low dose), Meclofenamate, Mefenamic acid, Etodolac

NSAIDs ที่ออกฤทธิ์ปานกลาง (t_1/2 = 10-20 ชั่วโมง)

ได้แก่       Fenbufen, Diflunisal, Naproxen, Sulindac, Salicylate (high dose)

NSAIDs ที่ออกฤทธิ์ยา

ได้แก่       Nabumetone, Piroxicam (t_1/2 = 24-36 ชั่วโมง)

                Phenylbutazone (t_1/2 > 48 ชั่วโมง)

ชื่อของ   NSAIDs	ขนาดยาที่ใช้
Aspirin Indomethacin Ibuprofen Diclofenac Naproxen Meclofenamate Tiaprofenic acid Fenbufen Sulindac Diflunisal Piroxicam Ketoprofen Tenoxicam Nabumetone Tolmetin sodium	60-100 mg/kg/d 75-200 mg/d 1200-2400 mg/d 30-40 mg/kg/d 3-4 mg/kg/d 15 mg/kg/d 3-7.5 mg/kg/d 600 mg/d 600-900 mg/d 400 mg/d 500-1000 mg/d 0.3-0.5 mg/kg/d 50-100 mg/d 20-40 mg/d 1000 mg/d 1200 mg/d

ที่มา : cyberclass.msu.ac.th/cyberclass/cyberclass-uploads/libs/document/inflam__gout_PY_2545-2%5B1%5D.._1c19.doc